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藥物化學視頻

發布時間:2021-12-02 11:59:25
執業藥師

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藥物降解的化學途徑主要有哪些?

藥物制劑中藥物化學降解的途徑包括:水解、氧化、異構化、聚合、脫羧等!影響藥物制劑降解的因素包括:處方因素【PH值的影響、酸堿催化、溶劑的影響、離子強度的影響、表面活性劑的影響、處方中輔料的影響等】、環境因素【溫度的影響、光線的影響、空氣中氧的影響、金屬離子的影響、濕度和水分的影響、包裝材料的影響等】等等!

藥物化學發展經歷了哪三個階段?

發展歷程

編輯

本世紀藥物化學的發展歷程,可概括為幾個階段。19世紀末,化學工業的興起,Ehrlich化學治療概念的建立,為本世紀初化學藥物的合成和進展奠定了基礎。例如早期的含銻、砷的有機藥物用于治療錐蟲病、阿米巴病和梅毒等。在此基礎上發展用于治療瘧疾和寄生蟲病的化學藥物。

本世紀30年代中期發現百浪多息和磺胺后,合成了一系列磺胺類藥物。1940年青霉素療效得到肯定,β內酰胺類抗生素得到飛速發展。化學治療的范圍日益擴大,已不限于細菌感染的疾病。隨著1940年woods和FildeS抗代謝學說的建立,不僅闡明抗菌藥物的作用機理,也為尋找新藥開拓了新的途徑。例如根據抗代謝學說發現抗腫瘤藥、利尿藥和抗瘧藥等。藥物結構與生物活性關系的研究也隨之開展,為創制新藥和先導物提供了重要依據。30~40年代發現的化學藥物最多,此時期是藥物化學發展史上的豐收時代。

進人50年代后,新藥數量不及初階段,藥物在機體內的作用機理和代謝變化逐步得到闡明,導致聯系生理、生化效應和針對病因尋找新藥?改進了單純從藥物的顯效基團或基本結構尋找新藥的方法。例如利用潛效【Latentiation】和前藥【Prodrug】概念,設計能降低毒副作用和提高選擇性的新化合物。1952年發現治療精神分裂癥的氯丙嗪后?精神神經疾病的治療,取得突破性的進展。非甾體抗炎藥是60年代中期以后研究的活躍領域,一系列抗炎新藥先后上市。

藥物化學

60年代以后構效關系研究發展很快,已由定性轉向定量方面。定量構效關系【QSAR】是將化合物的結構信息、理化參數與生物活性進行分析計算,建立合理的數學模型,研究構-效之間的量變規律,為藥物設計、指導先導化合物結構改造提供理論依據。QSAR常用方法有Hansch線性多元回歸模型,Free-WilSon加合模型和Kier分子連接性等。所用的參數大多是由化合物二維結構測得,稱為二維定量構效關系【2D-QSAR】。50~60年代是藥物化學發展的重要時期。70年代迄今,對藥物潛在作用靶點進行深入研究,對其結構、功能逐步了解。另外,分子力學和量子化學與藥學科學的滲透,X衍射、生物核磁共振、數據庫、分子圖形學的應用,為研究藥物與生物大分子三維結構,藥效構象以及二者作用模式,探索構效關系提供了理論依據和先進手段,SD-QSAR與基于結構的設計方法相結合,將使藥物設計更趨于合理化。

80年代初諾氟沙星用于臨床后,迅速掀起喹諾酮類抗菌藥的研究熱潮,相繼合成了一系列抗菌藥物,這類抗菌藥和一些新抗生素的問世,認為是合成抗菌藥發展史上的重要里程碑。

90年代初以來上市的新藥中,生物技術產品占有較大的比例,并有迅速上升的趨勢。通過生物技術改造,傳統制藥產業可提高經濟效益,利用轉基因動物-乳腺生物反應器研制、生產藥品,將是21世紀生物技術領域研究的熱點之一。如今發展的組合化學技術,能合成數量眾多的結構相關的化合物,建立有序變化的多樣性分子庫,進行集約快速篩選,這種大量合成和高通量篩選,無疑對發現先導化合物和提高新藥研究水平都具有重要意義。

70-90年代,新理論、新技術、學科間交叉滲透形成的新興學科,都促進了藥物化學的發展,認為是藥物化學承前啟后,繼往開來的關鍵時代。

藥物化學專業是不是對身體有害?

藥物化學算是藥學里面對身體危害最大的了,因為研究和實驗過程中需要用到很多化學試劑,像甲醇,氯仿,苯等等,都是對人體有很大危害的,長期下來肯定不好。

藥理的危害很小,因為平時的實驗接觸大量的化學試劑的機會不是很大,最主要的是做動物實驗,終生從事這一職業應該沒有什么太大的問題。

其它專業像藥分,藥劑,藥代動力學都算是危害比較小的了,但是畢竟要實驗,所以這些都不可避免的要接觸一些有害的溶劑,但是只是量比較小,而且平時自己注意一點,操作在通風櫥中得話,基本沒什么問題。我身邊從事這些研究的人很多。

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